HA4824 Hederagenin (CAS: 465-99-6)

헤데라제닌 (CAS: 465-99-6) 설명

헤데라제닌 (CAS: 465-99-6)은 담쟁이덩굴에서 추출한 천연 사포닌 화합물이다. 이는 뛰어난 계면활성제 성질을 지니고 있으며 풍부한 거품을 생성할 수 있어 피부에 적합하다. 또한, α-헤데라코사이드가 항균, 항염증, 항바이러스 및 항종양 활성이 있는 것으로 알려져 있으며, 호흡기 감염, 기관지염 및 천식 치료에 일반적으로 사용된다.

헤데라제닌 (CAS: 465-99-6) 은헤더라 헬릭스(담쟁이덩굴)에서 발견되는 여러 사포닌의 아글리콘 부분으로, 이들 중 가장 널리 퍼진 것이 헤데라코사이드 C와 알파-헤데린이다. 또한, 환경청(EPA)에 의해 생물 살충제로 분류된 퀴노아 식물에서 추출된 세 가지 주요 트리테르페노이드 중 하나이다. 헤데라제닌은 설치류 모델에서 항우울제와 유사한 효과를 나타내는 것으로 확인되었다.

헤데라제닌 (CAS: 465-99-6) 은 식물 대사물로 역할을 한다. 이는 오사노산과 기능적으로 관련된 오륜형 트리테르페노이드, 이수산성 모노카르복시산 및 사포게닌이다.

헤데라제닌 (CAS: 465-99-6) 사양

헤데라제닌 (CAS: 465-99-6) 응용

항종양 활성이미지

헤데라제닌은 다양한 암에 대해 인 비트로 및 인 비보에서 폭넓은 항종양 효과를 나타내는 것으로 밝혀졌으며, 폐, 대장, 위, 간, 난소, 전립선, 유방 및 자궁내막 암이 포함된다. 일부 종양에 대한 헤데라제닌의 항종양 기작은 유전자 또는 단백질 발현을 통해 분자 수준에서 설명되었다. 간암 억제 효과에 대한 연구에서, 헤데라제닌은 H22 종양을 가진 마우스에서 종양 무게를 감소시키고 P21, Bax, Fas, FasL, caspase-3 및 caspase-8 유전자의 발현을 증가시켰으며; Bax, Fas, FasL, caspase-3 및 caspase-8 mRNA; Bax, FasL, caspase-3 및 caspase-8 단백질의 발현을 증가시켰다. 반면, 헤데라제닌은 변형 P53 및 Bcl-2 유전자의 발현을 감소시키고 Bcl-2 mRNA 및 Bcl-2 단백질의 발현도 감소시켰다.

항염증 활성이미지

1970년대부터 헤데라제닌은 쥐에서 항염증 및 항관절염 활성을 보여주었다. 쥐 귀 부종 모델에서, 크로톤 오일 또는 아라키돈산에 의해 유도된 부종에서, 헤데라제닌 100 mg/kg 투여 시 항염증 활성이 나타났으며, 각각 42% 및 23% 억제 효과를 보였다.

항우울 활성이미지

이전 연구들은 헤데라제닌이 세로토닌(5-HT), 노르에피네프린(NE) 및 도파민(DA)의 세포 외 재흡수를 억제함으로써 중앙 단일 아민 신호를 강화하여 항우울 효과가 있음을 입증하였다. 생체 외 및 생체 내 실험에서 헤데라제닌은 쥐 및 클론 인간 단일 아민 수송체에 대한 친화력을 나타냈다. 그러나 헤데라제닌은 중앙 신경계의 다양한 다른 수용체에 대해서는 친화력이 없었다. 쥐 신경세포와 전이된 세포를 사용하는 섭취 시험에서 헤데라제닌은 5-HT, NE 및 DA를 용량 및 시간 의존적으로 억제하며, 그 효능은 해당 특정 억제제와 비교할 때 동등하거나 더 강한 것으로 나타났다. 게다가, 헤데라제닌은 자유롭게 움직이는 쥐의 전두엽에서 5-HT, NE 및 DA의 세포 외 농도를 증가시켰다. 따라서 헤데라제닌은 단일 아민 수송체의 새로운 삼중 억제제로 밝혀졌다.

항신경퇴행성 활성이미지

헤데라제닌은 AMPK-mTOR 및 자가포식 관련 유전자 7(ATG 7) 신호 전달 경로를 통해 자가포식을 활성화하여 74개의 CAG 반복을 가진 변이형 헌팅틴과 A53Ta-시누클레인을 제거하고 세포 모델에서 α-시누클레인의 올리고머화를 억제하였다. 헤데라제닌은 신경퇴행성 질환 단백질의 분해를 촉진할 수 있다는 점에서 파킨슨병 및 헌팅턴병에 대한 잠재적인 신경 보호 효과가 제안되었다. 헤데라제닌은 Ab25-35로 유도된 PC 12 세포 손상 모델에서 3.13 및 6.25 mM 농도에서 회복 작용을 보였으며, 270 mg/kg의 높은 투여량은 스코폴라민으로 유도된 콜린계 손상 후 쥐의 학습 및 기억 능력을 향상시키고 신경세포의 초산탈소화효소(SOD) 활성을 증가시키며, TchE 수치를 감소시켰다. 이는 헤데라제닌이 노인성 치매 및 뇌 신경 손상 치료에 잠재력이 있음을 나타낸다.

항고지혈증 활성이미지

Wistar 쥐 동맥경화 모델에서, 헤데라제닌은 20 mg/kg의 투여로 TC, TG, LDL-C, ALT 및 AST 수치와 혈역학적 매개변수를 감소시키고 HDL-C 수치를 증가시켰다. 헤데라제닌의 작용 기작은 지질 대사 조절, 간 기능 보호, 혈류 역학 개선 및 내피 기능 조절과 관련이 있을 수 있다.

항리슈마니아 활성이미지

헤데라제닌은 생물 살충제로 일반적으로 사용된다. 헤데라제닌 나트륨 염의 리슈마니아 창자를 약한 세균에서 비벼 시험한 결과 두 가지 Leishmania infantum 기주에서 절반의 관용도와 Leishmania Tropica에서 실험한 결과 효능은 N-메틸글루카민 안티모나이트의 참조 물질과 동등하다고 평가되었다.

참고 문헌

Jia Zeng, Ting Huang, Man Xue, Jianxing Chen, Linglin Feng, Ruofei Du, Yi Feng: 헤데라제닌의 현재 지식 및 개발: 유망 약제로서의 포괄적인 리뷰. RSC Adv., 2018, 8, 24188

[1] Jia Zeng, Ting Huang, Man Xue, Jianxing Chen, Linglin Feng, Ruofei Du, Yi Feng: 헤데라제닌의 현재 지식 및 개발: 유망 약제로서의 포괄적인 리뷰. RSC Adv., 2018, 8, 24188