CB6960 벤질페니실린 디에틸아미노에틸 에스테르 하이드로요오드화물

벤질페니실린 디에틸아미노에틸 에스테르 하이드로요오드화물 설명

벤질페니실린 디에틸아미노에틸 에스테르 하이드로요오다이드는 미미한 냄새가 나는 흰색에서 회백색의 결정성 분말로 나타납니다. 이 화합물의 높은 수용성(25°C에서 50mg/mL 이상)은 친수성 4급 요오드화 암모늄 모이오티에서 비롯되며, 에탄올에는 제한적으로 용해되고 비극성 용매에는 불용성을 나타냅니다. 이 화합물은 요오드화 양이온에 의해 유도되는 열 불안정성으로 인해 198-202°C에서 분해됩니다. 24시간 이내에 15% 이상의 광분해 분해(요오드화물 매개)를 방지하기 위해 빛으로부터의 보호가 필수적이며, 산 촉매에 의한 β-락탐 고리 가수분해와 산화 분해라는 이중 분해 경로를 완화하기 위해 불활성 분위기에서 냉장(2-8°C) 보관이 요구되는 등 엄격한 보관 요건을 충족해야 합니다. 이러한 조건에서 고체 상태 안정성은 24개월을 초과합니다.

전구 약물로서 에스테라아제에 의해 빠르게 가수분해(>85% 전환)되어 활성 벤질페니실린을 방출하며, 디에틸아미노에틸 에스테르의 향상된 지질 용해성을 통해 천연 페니실린보다 5-8배 높은 경구 생체 이용률을 달성합니다. 최고 혈장 농도는 투여 후 1.5-2시간 이내에 발생합니다. 항균 스펙트럼은 벤질페니실린 G와 완전히 유사하며 β-락타마제에 대한 민감성이 유지된 그람 양성 박테리아를 표적으로 합니다. HPLC 순도는 ≤1.0%의 수분과 ≤10ppm의 중금속으로 98% 이상이지만 벤질페니실린 분해 산물이 주요 불순물(<1.5%)을 구성합니다.

벤질페니실린 디에틸아미노에틸 에스테르 하이드로요오드화 응용 분야

이 전구체 유도체는 주로 페니실린 감수성 그람 양성 감염(예: 연쇄상구균 인두염, 적혈구 및 단순 균혈증)에 대한 효과적인 경구 치료를 가능하게 하여 천연 페니실린의 주사제 전용 한계를 극복합니다. 높은 경구 생체 이용률(60-70%)은 위장관에서 활성 벤질페니실린으로의 빠른 가수분해를 촉진하여 2시간 이내에 근육 주사와 유사한 혈청 약물 수준에 도달할 수 있게 합니다. 이러한 약동학 프로필은 삼키는 데 어려움이 있거나 주사바늘을 싫어하는 소아 및 노인 인구와 냉장(2~8°C)은 가능하지만 멸균 주사 투여가 불가능한 자원 제약이 있는 환경에서 특히 유용합니다.

이 화합물은 패혈증과 같은 질환으로 입원하는 동안 정맥주사에서 경구용 페니실린으로 조기에 전환할 수 있도록 하여 입원 기간을 2~3일 단축하는 중요한 단계적 치료 가교 역할을 합니다. 최신 β-락탐 대비 비용 효율성이 뛰어나 지방 의료 시스템에서 접근성을 향상시킵니다. 그러나 임상적 유용성은 β-락타마제를 생성하지 않는 병원균에 국한되어 있으며 대부분의 포도상구균과 그람음성균은 제외됩니다. 안정성 제약으로 인해 빛으로부터 보호되는 포장과 콜드체인 물류가 필요하며, 제산제(pH 의존적 분해) 및 프로베네시드(신장 배설 경쟁)와의 약물 상호작용으로 인해 신중한 약물 관리가 필요합니다.

벤질페니실린 디에틸아미노에틸 에스테르 하이드로요오드화물 포장

당사의 제품은 재료 치수에 따라 다양한 크기의 맞춤형 상자에 포장됩니다. 작은 품목은 PP 상자에 안전하게 포장하고, 큰 품목은 맞춤형 나무 상자에 넣습니다. 운송 중 최적의 보호를 위해 맞춤형 포장과 적절한 완충재 사용을 엄격하게 준수합니다.

포장: 상자, 나무 상자 또는 맞춤형.

참고용으로 제공된 포장 세부 정보를 검토하시기 바랍니다.

제조 공정

1.테스트 방법

(1)화학 성분 분석 - 순도 요구 사항을 준수하는지 확인하기 위해 GDMS 또는 XRF와 같은 기술을 사용하여 확인합니다.

(2)기계적 특성 테스트 - 재료 성능을 평가하기 위한 인장 강도, 항복 강도 및 연신율 테스트를 포함합니다.

(3)치수 검사 - 두께, 너비, 길이를 측정하여 지정된 허용 오차를 준수하는지 확인합니다.

(4)표면 품질 검사 - 육안 및 초음파 검사를 통해 스크래치, 균열, 내포물 등의 결함을 확인합니다.

(5)경도 테스트 - 재료의 경도를 측정하여 균일성과 기계적 신뢰성을 확인합니다.

자세한 내용은SAM 테스트 절차를참조하세요 .

벤질페니실린 디에틸아미노에틸 에스테르 하이드로요오드화물 FAQ

Q1. 이 페니실린 원료의약품은 일반적으로 언제 처방되나요?

주로 페니실린 감수성 연쇄상구균 감염(예: 인두염, 홍반과 같은 피부 감염)의 경구 치료 또는 균혈증에 대한 초기 정맥 항생제 투여 후 후속 치료로 사용됩니다. 어린이, 삼키는 데 문제가 있는 노인 환자, 멸균 시설이 없는 외딴 진료소 등 주사가 비현실적인 경우에 선택됩니다.

Q2. 왜 냉장 보관해야 하나요?

전구약의 4급 암모늄 구조는 빛/열에 의해 분해됩니다(광분해 및 β-락탐 가수분해 위험). 8°C 이상에서 48시간 이상 냉장 보관하면 약효가 30~50% 감소할 수 있습니다. 앰버 바이알과 블리스터 팩은 빛 노출을 완화합니다.

Q3. 모든 페니실린 주사를 대체할 수 있나요?

페니실린 내성 박테리아(예: β-락타마제 생성 황색포도상구균)는 제외됩니다. 중증 패혈증이나 수막염에는 여전히 정맥 페니실린이 필수적입니다. 이 전구 약물은 병원 입원 기간을 단축하기 위한 단계적 다리 역할을 합니다.

관련 정보

1.일반적인 준비 방법

β-락탐 분해를 방지하기 위해 -15°C의 질소 분위기에서 벤질페니실린 칼륨염과 디에틸아미노에탄올(1.2 몰 당량)을 무수 디메틸포름아미드(DMF)에 반응시켜 조제를 시작합니다. 이 에스테르화는 촉매 4-디메틸아미노피리딘(DMAP, 0.1 eq)과 결합제로서 N, N'-디클로헥실카보디이미드(DCC)를 사용하므로 가수분해 부작용을 방지하기 위해 엄격한 수분 제어(수분 함량 <0.05%)가 필요합니다. 8시간의 교반 후, 중간 벤질페니실린 디에틸아미노에틸 에스테르는 침전을 통해 얼음처럼 차가운 디에틸 에테르로 분리되어 백색 고체(조 순도 ~85%)가 생성됩니다.

이어서 이 에스테르를 20°C에서 6시간 동안 요오드화 메틸(1.5 eq)과 함께 아세톤(5 vol)에 용해하여 결정성 요오드화 염을 형성합니다. 반응 진행은 TLC(실리카겔, 클로로포름/메탄올/암모니아 8:2:0.1 v/v)로 모니터링합니다. 원유는 저온 에탄올 재결정화(95% v/v, -20°C)를 통해 정제하여 잔류 DCC 부산물을 제거하여 제약 등급 순도(>98.5% HPLC)를 달성합니다. 최종 동결 건조는 -40°C에서 테트-부탄올/물(3:1)로 이루어지며, 광분해 민감성으로 인해 전체적으로 엄격한 빛 보호가 적용된 비흡습성 분말을 얻습니다.

공정 확장 시 고려해야 할 사항에는 용매 회수(감압 하에서 DMF 증류)와 ICH Q3D 가이드라인에 따른 요오드화 잔류물(<50ppm) 제어가 포함됩니다. 일반적인 배치 수율: 페니실린 칼륨 염에서 68-72%.